Gabapentinoidy a jejich metabolismus

11.9.2019

Dobrý den, prosím o objasnění problematiky metabolismu gabapentinu a pregabalinu, informace se na internetu liší. Rád bych věděl, jestli obě látky skutečně mají maximum, kolik se vstřebá, a dále už to klesá. Zejména u Neurontinu jsem slyšel, že max. je 300 mg, pak se transportéry zahltí a zbytek se vyloučí. Jak rychle se vstřebává/působí? To samé by mě zajímalo pro Lyricu. Vím, že se mohou užívat souběžně, ale nedojde tím spíše k zahlcení transportérů, nebo mají každý jiný...? Doslechl jsem se také, že Neurontin má prý výrazně lepší vstřebávání při současném užití s tučným jídlem a sodovými nápoji, že to má snad něco společného s pH..? S Lyricou to má prý zase být tak, že bez jídla se vstřebává rychleji, ale celkové vstřebané množství bude stejné

Na otázku odpovídá

Všeobecné poradenství
PharmDr. Radka Kvapilová
  • PharmDr. Radka Kvapilová
Dobrý den, pregabalin a gabapentin jsou užívány jako léčiva první volby v terapii neuropatické bolesti. Obě léčiva mají podobný mechanizmus účinku, inhibují vstup kalcia a následné uvolnění excitačních neurotransmiterů. Liší se ve své kinetice a efektivitě. Gabapentin má saturabilní absorpci, se zvyšující se dávkou nenarůstají plazmatické koncentrace proporcionálně. Celková biologická dostupnost klesá z 60 % na 33 % v rozmezí dávek 900–3 600 mg. Po perorálním podání je maximální plazmatické koncentrace dosaženo průměrně po 3 hodinách. Pregabalin má lineární absorpci s maximem plazmatické koncentrace v průběhu jedné hodiny a biologickou dostupnost přesahující 90 % nezávisle na dávce. Uvedené rozdíly v kinetice léčiv mohou být příčinou nižších potřebných dávek pregabalinu – pro řešení neuropatické bolesti se doporučuje gabapentin postupně titrovat až na 3 600 mg, pregabalin pak do 600 mg/den. Vyšší efektivita pregabalinu může být spojena i s rychlejší titrací a rychlejším dosažením terapeutických dávek. U obou léčiv je třeba myslet na úpravu dávek s ohledem na renální funkce – jsou vylučovány v nezměněné formě zejména ledvinami. Při jejich kumulaci v organizmu se nejčastěji projevují sedace, závratě. Pregabalin je třeba redukovat při poklesu glomerulární filtrace pod 60 ml/min., gabapentin již při poklesu pod 80 ml/min. Strava ani její složení nijak významně neovlivňuje orální bioavailabilitu. Doufám, že je sdělení pro Vás dostačující. S přáním hezkého dne Kvapilová Radka

Nejnovější otázky v poradně

  • Od včera pátku odpoledne mám psa z útulku. V út. měl Pipetu a má je trochu stále. 1. Nabízíte šampon proti blechám, cokoliv x blechám? 2. Nabízíte v prodeji alespoň psí šampon pro štěňata?...

  • PharmDr. Lukáš Dobrovolný

    Dobrý den,potřebovala bych zhubnout a nejde my to. Mám crohnovu chorobu jsem po operaci a beru větší množství léků. Minulý měsíc po vyšetření mám ještě Kylu branicni. Mám celkově nadváhu ale přes...

  • Chtěla jsem se zeptat. 14dní užívám Lamotrigine farmax ,po kontrole mi dr napsal další balení, ale v lékárně jsem dostala lamotrigin actavis. zjistila jsem až doma. Jaký je rozdíl mezi farmax a...

  • Dobrý den, prosím o radu zda lze zkombinovat Calcium Osteo + Calcichew D3 500 mg/200 IU + Magnex 375 mg. Děkuji

  • Můj problém spočívá v tom že jdu na velkou stranou jednou za tři dny. Nebo mám často průjem je mi 58 let. Díky za odpověď

  • Jsem tri tydny po operaci kolena , picham si fraxiparin forte a od vcera se mi osypala operovana noha. Mam cervene fleky a vyrazky jak koprivku na narte a okolo kotniku. Muzu vzit zodac nebo jit...

  • Dobry den! Chtela bych zakoupit 23.9 ve Vasi lekarne v Praze mocovy katetr s balonkem [10 kusu] pro zenu, N 22 neednorazovy Je to mozne? Dekuji mnohokrat. Krasny den!

  • Dobrý den, užívám tyto léky: Abilify, Cisordinol depot, Deprex, Lyrica, Kinito, Desloratadine Actavis a nyní mi byla předepsána Betmiga. Četla jsem SPC všech těchto léků a zjistila jsem, že Betmiga...

  • PharmDr. Lukáš Dobrovolný

    Na webu ho máte za 119 a na prodejně za 150?

  • Dobrý den, prosím o radu, zda produkt Dr.Max Flor Femina 10 vaginálních tablet je vhodný použít i v těhotenství. Lékařka mi doporučila probiotické čípky, jen nevím, které vybrat. Případně můžete mi...